Astrit Lulushi: Kokaina dhe anestezia

Kokaina është një alkaloid që gjendet në gjethet e bimës koka, e cila është vendase në Amerikën e Jugut. Për shekuj me radhë, gjethet janë përtypur nga njerëzit e Amerikës së Jugut si një stimulues i butë dhe shtypjes së oreksit. Coca erdhi në Evropë nga spanjollët në shekullin e 16. Vetë kokaina u izolua për herë të parë nga Friedrich Gaedcke në 1855 dhe një proces i përmirësuar pastrimi u zhvillua nga Albert Niemann në 1860. Më vonë, ajo u përfshi në pije tonike, si Coca-Cola në 1866 , dhe shërbehej në banak në Harrods në Londër deri në vitin 1916.
Në 1884, një okulist vjenez i quajtur Karl Koller, bashkëpunëtor i Sigmund Freud, vuri në dukje se pikat e solucionit të kokainës të futura në sy prodhonin anestezi lokale të mjaftueshme që pacienti të toleronte operacionin në sy. Vitin pasues, William Halsted dhe Richard Hall në New York eksperimentuan me injektimin e kokainës rreth nervave periferikë, për të shkaktuar mpirje. Si rezultat i eksperimenteve mbi veten e tyre, Halsted dhe Hall u bënë të varur nga kokaina.
Kokaina ka dy veprime farmakologjike. Së pari, ajo bllokon tensionet në neurone, duke e bërë atë një anestezik lokal efektiv. Megjithatë, ajo gjithashtu vepron në sistemin qendror, duke bllokuar rimarrjen e neurotransmetuesve stimulues (të tillë si dopamina, serotonina, dhe noradrenalina) në sinapse, duke rritur kështu veprimet e tyre. Është ky veprimi i dytë që është përgjegjës për vetitë stimuluese të kokainës, por euforia shoqëruese është përgjegjëse për natyrën e varur të kokainës. Arthur Conan Doyle e përshkroi Sherlock Holmes-in duke i injektuar vetes kokainë.
Për dy dekada, shkencëtarët kërkuan një ilaç me vetitë anestetike lokale të kokainës, por pa vetitë e saj të varësisë. Suksesi erdhi në vitin 1904, te farmakologu francez Ernest Fourneau, i cili sintetizoi amilokainën në Institutin Pasteur. Ai i dha ilaçit emrin tregtar, nga përkthimi i mbiemrit Fourneau në anglishten Stovaine. Që atëherë, pothuajse të gjitha barnat anestezike lokale kanë mbartur prapashtesën -kainë. Amilokaina ka të njëjtin veprim në fibrat nervore si kokaina, por i mungojnë vetitë e kokainës. Pothuajse në të njëjtën kohë, Alfred Einhorn në Gjermani sintetizoi prokainën, emri tregtar i të cilit është Novocaine. Amilokaina dhe pasardhësit e saj janë strukturalisht të ndryshëm nga kokaina, por të gjithë ndajnë disa tipare të përbashkëta. Secili agjent ka një ‘kokë’ në formë unaze, të bashkuar nga një lidhje e shkurtër me një ‘bisht’ të tretshëm në ujë. Agjentët e hershëm si amilokaina dhe prokaina kishte një lidhje esterike. Kjo mund të zbërthehet në qarkullimin e gjakut, duke u dhënë këtyre agjentëve një kohëzgjatje shumë të shkurtër veprimi. Përveç kësaj, produktet e zbërthimit të amilokainës hqëroheshin me reaksione alergjike. Agjentët e mëvonshëm zëvendësuan një lidhje amide, gjë që e bëri molekulën shumë më të qëndrueshme, me lidhje të përmirësuar të proteinave dhe rrjedhimisht një kohëzgjatje më të gjatë veprimi.
Anestetiku i parë lokal amide ishte lidokaina (lignokaina), e sintetizuar në vitin 1943 nga kimisti suedez Nils Lofgren. Barnat anestezike lokale më të fundit përfshijnë bupivakainën (1963) dhe ropivakainën (1993).